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索马鲁肽注射剂和口服剂,哪一种更好?

发布时间:2022-09-26

糖尿病是我国一大高患病率疾病,患病人数数以亿计。目前的降糖很多,但是部分患者服用降糖药后,降糖效果并不明显,最后还是需要注射胰岛素,而每日的注射对患者的生活也造成了很大的影响。有没有一种既能注射,又能口服的药物?还真有,那就是索马鲁肽。



索马鲁肽促胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌达到改善2型糖尿病患者的血糖水平并且不易出现低血糖风险还能降低食欲从而减少食物摄入来达到减肥的作用。除此之外,索马鲁肽能降低2型糖尿病患者出现重大心血管病的风险。



索马鲁肽注射剂Ozempic201712月获得批准,已在多国上市。用以饮食辅助加上适当运动来改善2型糖尿病成人的血糖控制降低2型糖尿病确诊心血管疾病成年人发生重大心血管事件的风险。用量标准:腹部、大腿或上臂皮下注射初量每周10.25mg,使用四周后改为每周10.5mg,如果四周后需要额外控制血糖,需增加到每周11mg,如有错过剂量,应于错过量的5日内使用。



索马鲁肽口服剂Rybelsus是唯一的口服GLP-1受体激动剂20199月获得美国FDA批准,以饮食控制和运动改善2型糖尿病成患的血糖水平口服索马鲁肽在临床试验中体现了其有效性和安全性,此次试验共有九千多名患者参与。试验结果证明,服用索马鲁肽片剂52周后糖化血红蛋白水平(HbA1c显降低,体重最多减轻



索马鲁肽的合成方法,通过使用两步法偶联侧链FmocAEEAAEEAOHOcta(OtBu)Glu(αOtBu)γCOOH,解决了侧链片段难溶和反应活性低导致的收率和纯度偏低的问题,,使索玛鲁肽纯化难度大大降低,根据索马鲁肽的肽序结构,将二肽片段、三肽片段与具有NFmoc保护且侧链保护的氨基酸、Fmoc-Gly-树脂偶联,得到索马鲁肽树脂,经侧链修饰后裂解、纯化、冻干,所得精品纯度大于99.0%,也降低了制备索玛鲁肽的成本。固拓生物提供高纯度科研试剂:索马鲁肽(科研试剂),GLP-1受体激动剂。


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