蜂毒肽是蜂毒的核心成分和主要生物活性物质，约为蜂毒干重的40%~50%。蜂毒肽呈强碱性，易溶于水，是当前人们熟知的抗炎性最厉害的物质之一，有以下作用。

1、抗菌抗病毒

蜂毒肽能限制20多种革兰氏阴性和阳性病原微生物的生长繁殖，特别是蜂毒肽能抗耐青霉素的金黄色葡萄球菌，蜂毒对金黄色葡萄球菌最少抑菌浓度是0.0156ug/ml。给豚鼠皮下注射0.11-2.2mg蜂毒肽，能治疗豚鼠的试验性伤寒。另外，蜂毒肽对许多真菌具有一定的抗菌能力而又不损害真核细胞。

2、抗辐射

用蜂毒肽替代蜂毒全毒不但可以预防辐射，同时还有治疗作用。纯度高的蜂毒肽能够显著提高抗辐射作用，并且和全蜂毒比起来有显著区别。

3、抗肿瘤

蜂毒肽有着膜活性，直接向细胞的磷脂膜起溶解作用，抑制细胞生长发育，对肿瘤细胞有极强的细胞毒素作用。蜂毒肽分子量小，抗原性低，难于造成过敏反应；它无需进入细胞就能够损坏细胞膜而造成细胞的死亡，在细胞外就可以体现出其破坏肿瘤细胞毒性。

如今得到蜂毒肽有化学合成、从粗蜂毒中分离纯化和生物工程法三种方法。

化学合成：使用化学合成的方法能够获得有着生物活性的蜂毒肽纯品，不过由于成本高，不宜蜂毒肽的生产，实际应用比较少。

分离纯化：从粗蜂毒中分离纯化是获得蜂毒肽纯品的主要渠道。分离纯化方法以色谱理论为基础，融合其他提取工艺，能降低操作成本，提高产量和纯度。

生物工程法：这种方法能够引诱蜂毒肽基因在工程菌中表达，接着采集纯化表达蛋白，从而获得蜂毒肽纯品。因为蜂毒肽有损坏细胞膜和致死细胞毒性，在工程菌中的直接表达难以实现。为此科学家们通过在工程菌中表达蜂毒肽融合蛋白的方法，在融合蛋白的挑选及后期的分离纯化上进行了大量研究，最终获得很大突破。